Vắc-xin MDX-1379 bao gồm hai peptide u ác tính gp100. Thuốc này đang được điều tra để điều trị khối u ác tính.

Anagliptin đang được điều tra để điều trị Cholesterol LDL, Bệnh mạch vành, Bệnh tiểu đường, Huyết sắc tố Glycosylated và Thuốc ức chế Dipeptidyl-Peptidase 4.

Dalbavancin là một loại kháng sinh lipoglycopeptide thế hệ thứ hai được thiết kế để cải thiện glycopeptide tự nhiên hiện có, như vancomycin và teicoplanin [A4072, A4073]. Sửa đổi từ các lớp glycoprotein cũ này tạo điều kiện cho một cơ chế hoạt động tương tự đối với dalbavancin nhưng với hoạt động tăng lên và liều dùng mỗi tuần một lần [Nhãn FDA, F2356, A4072, A4073]. Công dụng của nó được chỉ định để điều trị nhiễm trùng cấu trúc da và vi khuẩn cấp tính (ABSSSI) do các vi sinh vật gram dương sau đây gây ra: Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng kháng methicillin và kháng methicillin), S. pyogenes, S. agalactiae, S . dysgalactiae, nhóm S. anginosus (bao gồm S. anginosus, S. trung gian và S. constellatus) và Enterococcus faecalis (chủng nhạy cảm với vancomycin) [Nhãn FDA, F2356]. Dalbavancin hoạt động bằng cách can thiệp vào quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách liên kết với đầu cuối D-alanyl-D-alanine của peptidoglycan vách tế bào non trẻ và ngăn chặn liên kết ngang [Nhãn FDA, F2356, A4072, A4073].

Estradiol Cypionate là một ester pro-ma túy của [DB00783], một loại hormone xuất hiện tự nhiên lưu hành nội sinh trong cơ thể con người. Estradiol là dạng mạnh nhất trong tất cả các steroid estrogen của động vật có vú và hoạt động như hormone sinh dục nữ chính. Là một loại thuốc proradiol, estradiol cypionate do đó có tác dụng hạ lưu tương tự trong cơ thể thông qua liên kết với Receptor Estrogen (ER) bao gồm các tiểu loại ERα và ERβ, nằm trong các mô và cơ quan khác nhau như vú, tử cung, buồng trứng , da, tuyến tiền liệt, xương, mỡ và não. [DB00783] thường được sản xuất với chuỗi bên ester vì estradiol nội sinh có khả dụng sinh học đường uống rất thấp (2-10%). Chuyển hóa đầu tiên qua ruột và gan nhanh chóng làm suy giảm phân tử estradiol trước khi nó có cơ hội lưu thông hệ thống và phát huy tác dụng estrogen của nó [A12102]. Quá trình este hóa estradiol nhằm mục đích cải thiện sự hấp thu và sinh khả dụng sau khi uống (như với Estradiol Val Cả) hoặc để duy trì sự giải phóng từ việc tiêm bắp (như với Estradiol Cypionate) thông qua cải thiện tình trạng nhiễm mỡ. Sau khi hấp thụ, các este bị phân cắt, dẫn đến việc giải phóng estradiol nội sinh, hoặc 17β-estradiol. Do đó, Ester pro-thuốc của estradiol được coi là dạng estrogen sinh học [T84]. Estradiol cypionate có sẵn trên thị trường dưới dạng Depo-Estradiol, một loại thuốc tiêm bắp được sử dụng để điều trị các triệu chứng vận mạch từ trung bình đến nặng liên quan đến mãn kinh và điều trị chứng hạ đường huyết do suy sinh dục [Nhãn FDA]. Nguồn estrogen chính ở phụ nữ trưởng thành đi xe đạp bình thường là nang noãn, tiết ra 70 đến 500 mcg estradiol mỗi ngày, tùy thuộc vào giai đoạn của chu kỳ kinh nguyệt. Tuy nhiên, sau khi mãn kinh, hầu hết estrogen nội sinh được sản xuất bằng cách chuyển đổi androstenedione, được tiết ra bởi vỏ thượng thận, thành estrone bởi các mô ngoại biên. Do đó, estrone và dạng liên hợp sulfate, estrone sulfate, là estrogen lưu hành phổ biến nhất ở phụ nữ sau mãn kinh [Nhãn FDA]. Mặc dù estrogen lưu hành tồn tại ở trạng thái cân bằng động của các tương tác trao đổi chất, estradiol là estrogen nội bào chính của con người và mạnh hơn đáng kể so với các chất chuyển hóa của nó, estrone và estriol ở mức độ thụ thể. Do sự khác biệt về hiệu lực giữa estradiol và estrone, mãn kinh (và sự thay đổi hormone chính từ estradiol thành estrone) có liên quan đến một số triệu chứng liên quan đến việc giảm hiệu lực và tác dụng estrogen này. Chúng bao gồm bốc hỏa, khô âm đạo, thay đổi tâm trạng, kinh nguyệt không đều, ớn lạnh và khó ngủ. Quản lý các dạng estrogen tổng hợp và sinh học, như estradiol cypionate, đã cho thấy cải thiện các triệu chứng mãn kinh này.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlorpheniramine (Clorpheniramin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin, thế hệ thứ nhất

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 4 mg, 8 mg, 12 mg; Viên nén tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.
• Nang: 4 mg, 12 mg. Nang tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.
• Sirô: 2 mg/5 ml, 8mg/5ml.
• Thuốc tiêm: 10 mg/ml (tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da), 100 mg/ml (chỉ dùng cho tiêm bắp và dưới da).

HC-58 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu phòng ngừa liệt nửa người trên.

BCG SSI đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu Bệnh lao.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Azelaic acid

Loại thuốc

Thuốc bôi ngoài da

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dạng kem 20%
• Dạng gel 15%

GW 468816 là chất đối kháng thụ thể glycine. Nó được thiết kế để hỗ trợ cai nghiện ở những người vừa bỏ hút thuốc, trì hoãn thời gian để tái nghiện. Nó đã trải qua thử nghiệm giai đoạn II kể từ tháng 12 năm 2003.

19-Nor-5-andorstenedione là một prohormone có khả năng ảnh hưởng đến mức độ testosterone cơ thể một khi được chuyển hóa in vivo. Nó được quy định tại Hoa Kỳ dưới dạng chất kiểm soát tiến độ III và bị Cơ quan chống doping thế giới cấm sử dụng trong các môn thể thao cạnh tranh.

Aleglitazar là một loại thuốc điều tra từ công ty Hoffmann Hạ La Roche và hiện đang trong một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III có tên ALECARDIO. Nó đang được điều tra để sử dụng ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại II để giảm nguy cơ tử vong và bệnh tật tim mạch. Aleglitazar là một chất chủ vận ở thụ thể kích hoạt peroxisome proliferator-kích hoạt (PPAR) cho cả hai phân nhóm thụ thể PPARα và PPARγ. Trong thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II có tên gọi là SYNCHRONY, với bệnh nhân đái tháo đường týp II, aleglitazar có thể kiểm soát cả nồng độ lipid và glucose theo cách hiệp đồng trong khi cũng hạn chế tác dụng phụ và độc tính.

Iodide I-131 (dưới dạng Natri iodide I-131) là một loại thuốc phóng xạ dùng để điều trị và giảm nhẹ bệnh ác tính tuyến giáp. Iodine-131 là đáng chú ý để gây đột biến và tử vong trong các tế bào mà nó xâm nhập, đó là do chế độ phân rã beta của nó. Kết quả của sự phân rã beta, khoảng 10% năng lượng và liều bức xạ của nó là thông qua bức xạ gamma, trong khi 90% còn lại (bức xạ beta) gây tổn thương mô mà không đóng góp vào bất kỳ khả năng nào nhìn thấy hoặc hình ảnh đồng vị. Mức độ phóng xạ beta thấp cũng được biết là gây ung thư vì liều này có tính đột biến cao. Vì lý do này, các đồng vị iốt ít độc hơn như I-123 được sử dụng thường xuyên hơn trong hình ảnh hạt nhân, trong khi I-131 được dành riêng cho các hiệu ứng phá hủy mô của nó. Do tuyến giáp tự nhiên hấp thụ iốt từ cơ thể, nên các phương pháp điều trị sử dụng đồng vị phóng xạ có thể tận dụng cơ chế này để nội địa hóa thuốc đến vị trí ác tính. Các giải pháp điều trị của Sodium Iodide-131 được chỉ định để điều trị bệnh cường giáp và ung thư biểu mô tuyến giáp chiếm iốt. Tác dụng giảm nhẹ có thể được quan sát thấy ở những bệnh nhân bị ác tính tuyến giáp tiến triển nếu các tổn thương di căn chiếm iốt. Nó cũng được chỉ định để sử dụng trong việc thực hiện xét nghiệm hấp thu iod phóng xạ (RAI) để đánh giá chức năng tuyến giáp.